有限会社オガリサーチは、念願のα-リポ酸誘導体の新しい還元性・抗酸化物質、表示名：ヒスチジンジチオオクタナミド（Na/亜鉛）を世界で初めて化粧品新素材（新原料）として開発することが出来ました（新規αリポ酸誘導体：特許第４０７２０６２号）。また、これを機にシミ対策として、このα-リポ酸誘導体を配合した化粧品、フレックレス ホワイトを発売するに至りました。

この化合物は合成したα-リポ酸誘導体の多くの中から選び出した一例です。即ち、α-リポ酸（アルファリポ酸）に必須アミノ酸のL-ヒスチジンを結合させ、更に酸化還元部位のS-Sを亜鉛で還元し、亜鉛でキレート化することにより還元性を維持しながら安定化させることに成功しました。この新原料のヒスチジンジチオオクタナミド（Na/亜鉛）は水溶性で還元性を示し、他の還元剤、例えばハイドロキノン、ビタミンC　、システインやグルタチオンなどと異なり空気中の酸素に酸化されない特性を持っております。

一般に美白成分として知られている、ハイドロキノン誘導体のアルブチンやビタミンC誘導体（２又は３置換）の活性酸素・フリーラジカル消去作用は還元作用ではなくラジカル交換反応で一方のラジカルを消去させ、メラニン産生の抑制作用が知られています。これらの誘導体は置換基が切れない限り還元作用は発揮できませんが、製剤化においては配合禁忌も少なく安定した製剤が望まれる化合物です。 その反面、ラジカル消去作用は還元作用を有する化合物よりも弱いが、皮膚内で加水分解や酵素の力で置換基の離脱も考えられます。

ヒスチジンジチオオクタナミド（Na/亜鉛）は活性酸素・フリーラジカル消去は勿論のこと、シミ、ソバカスを徐々に薄く、消去へと導く低刺激化合物です（メラニン消去剤：特許第４５７２１１５号）。

また、本化合物の安全性試験はDraize法および「化粧品・医薬部外品製造申請ガイドブック第4版」（平成13年7月、薬事審査研究会監修）を参考にGLPに準拠して実施した。例えば、単回経口投与毒性は 2g/ ｋｇ以上（ラット）でαリポ酸に比べても極めて毒性が低い。また エームス試験、染色体異常試験、並びに本化合物10% 濃度の光毒性、光感作性、皮膚感作性、眼粘膜刺激性および連続皮膚刺激性試験など何ら問題はありませんでした。

α-リポ酸（チオクト酸）は、かって医薬品として開発された滋養強壮薬で、年々古い薬としてその需要が低迷していた。しかし、２００４年に厚生労働省よりα-リポ酸とコエンザイムQ10が健康補助食品への使用が解禁となり一挙にその需要が高まり、また、2007年5月には、α-リポ酸（0.01％）の化粧品への配合が認可されました。

α-リポ酸は細胞中ミトコンドリアに存在する補酵素で、抗酸化能を有し、酸化ストレスによる種々の病態の治療、例えば、糖尿病、動脈硬化症、白内障などの治療薬として、近年、注目されています。また、α-リポ酸は化粧品としても以前から期待されていた化合物でしたが、製剤面で安定性が悪く、重合、脱硫反応など経時的に不安定要素があることから、その安定化、並びにα-リポ酸誘導体の合成に着目して研究を進めて来ました。

その結果、合成したα-リポ酸誘導体亜鉛キレート化合物のうち、特にヒスチジンジチオオクタナミド（Na/亜鉛）は還元性・抗酸化作用が強く、紫外線（UV）により活性化される酵素チロシナーゼ活性を強く阻害し、メラニン産生を抑制させます。特にメラニン予備軍（メラニン前駆物質）からの黒色メラニン重合化を防ぎ、更に出来てしまったメラニン（シミ、ソバカス）を薄くさせ、消去へと導く作用が確かめられています。

また、皮膚のたるみ、しわの原因とも云われる活性酸素・フリーラジカルを消去させ、新陳代謝を活発にして肌荒れの原因を抑えるアンチエイジング作用があります。

このようにα-リポ酸誘導体亜鉛キレート化合物のヒスチジンジチオオクタナミド（Na/亜鉛）は硫黄化合物特有の臭気もなく、次世代の化粧品素材として新しいタイプの美白剤になると考えます。