アンチエイジング化粧品、スキンケアにはフレックレスホワイト- αリポ酸誘導体配合：オガリサーチ

αリポ酸は別名、チオクト酸とも呼ばれ、体内にも存在する含硫脂肪酸でビタミン様物質。水溶性・脂溶性でもあるので体全体の細胞に隅々に行き渡ります。αリポ酸は豚肉、牛肉、レバー、ほうれん草、ブロッコリー等の食品にも含まれています。強力な抗酸化力を持ち体内のフリーラジカルを中和させる働きがあるので細胞を紫外線等による酸化ストレスから起こるダメージから守ってくれます。

α-リポ酸の効果:強力な抗酸化成分,紫外線から守る,美肌をつくる,きめ細かくなめらかな肌,シミ・シワ

アンチエイジング

αリポ酸(アルファリポ酸)はビタミンCやビタミンEの約400倍の抗酸化力があるとも言われる含硫脂肪酸でアンチエイジング作用が知られています。体内では、その還元体がフリーラジカルを強く中和させる働きを持ち、細胞を紫外線等のダメージから守ってくれます。フリーラジカルとは酸化を引き起こす不安定物質であり、他の分子から水素原子を奪い（酸化）ダメージを引き起こします。

美肌をつくる・シミ、しわの改善にも！

αリポ酸には優れた美肌効果があり、副作用もなく、肌をきめ細かいなめらかな肌へと導きます。また、αリポ酸はシミ、シワの防止、改善にも優れています。

酸化されたビタミンC、ビタミンE、グルタチオンを修復

またαリポ酸は体内で一部還元されてジヒドロリポ酸となり、酸化してしまったビタミンC、ビタミンE、グルタチオンを元の還元型に修復する作用があります。すなわち、ジヒドロリポ酸はビタミンC、ビタミンE、グルタチオンよりも抗酸化力のランキングが高いことを示します。

αリポ酸を化粧品に配合するには安定性が問題

αリポ酸は美肌を保つのには欠かせない成分ですが、光、酸化、重合などで、溶液での安定性が悪く、更に分解が進むと悪臭を発生する欠点があります。
しかし、安定化のためサイクロデキストリン（CD)系化合物で包接化させることができるが内服では問題ないとしても、外用剤（化粧品）では活性部分を包み込んでいるため効果に疑問が残るのでは・・・

オガリサーチはαリポ酸の安定化を追求し、更にαリポ酸の効果をよりパワフルに誘導したαリポ酸誘導体：ヒスチジンジチオオクタナミド（Na/亜鉛）の開発に成功することができました。
アメリカ、ヨーロッパ主要国、中国、韓国、日本に物質特許、並びに用途特許を取得済。

αリポ酸の安定化とαリポ酸効果をよりパワフルにさせるために、αリポ酸の尻尾にヒスチジンを付け、更に亜鉛で還元させて活性化と共に亜鉛でキレート化させました。その結果、αリポ酸の安定性を解決し、還元性を持たせた活性成分がαリポ酸誘導体“ヒスチジンジチオオクタナミド（Na/亜鉛）”です。その特徴はアンチエイジングにふさわしく、しわ、シミの原因である活性酸素（フリーラジカル）を強く消去させます。

メラニン（シミ）に関連して、紫外線（UV)により活性化されるチロシナーゼ活性を強く阻害してメラニンの生成を抑制させ、特にシミ予備軍（メラニン中間体）からのメラニン重合化を防止させます。更に、出来てしまったメラニンを徐々に薄くさせる要因は、還元性のジメルカプト化合物のヒスチジンジチオオクタナミド（Na/亜鉛）によるものです。

なお、素材（原料）についてのご相談も受け賜っております。

リポ酸誘導体のヒスチジンジチオオクタナミド(Na/亜鉛)とは

ヒスチジンジチオオクタナミド（Na/亜鉛）の構造式 N-(6,8-Dimercaptooctanoyl)-L-Histidine

【合成法】　αリポ酸に必須アミノ酸の L-ヒスチジンをMA法によりカップリングさせ、N-リポイルヒスチジンを経て、更に亜鉛で還元・キレート化させて安定な化合物を合成。本化合物は出発原料のαリポ酸よりもパワフルで安定で、そのナトリウム塩は水溶性で、表示名：ヒスチジンジチオオクタナミド（Na/亜鉛）、 Trade name: DHLHZn, INCI name: Sodium Zinc Histidine Dithiooctanamideです。

その水溶液は低刺激性で、還元作用を示すが、空気中の酸素に酸化されなく安定です。

　　　　　リポ酸誘導体のメラニンに関与する活性阻害データは図.１～３に示す通り。


図1: DPPH ラジカルの消去作用を示したものです。その結果、ヒスチジンジチオオクタナミド（Na/亜鉛）はα-リポ酸に比べて DPPH ラジカルを強く消去しました（IC50：２６μM)。	図2: 酵素チロシナーゼ活性の阻害作用を示したものです。その結果、ヒスチジンジチオオクタナミド（Na/亜鉛）はαリポ酸に比べてチロシナーゼ活性を強く阻害し、そのIC50は2.18μMでした。

図3: B16－FOメラノーマ細胞を用いメラニン産生を調べた結果、300μMのヒスチジンジチオオクタナミド（Na/亜鉛）（略、DHLHZn)は陽性対照のコウジ酸に比べてメラニン産生を強く抑制し、また、無処理のノーマル（細胞）と比較しても同程度以下であったことは全くメラニン化が進んでないことに注目。	Photo 1: 図3に示したメラニン産生抑制の一部の写真です。左から無処理のノーマル（細胞）、無添加のコントロール、およびヒスチジンジチオオクタナミド（Na/亜鉛）添加です。コントロールは黒色メラニン化が進み、300μMのヒスチジンジチオオクタナミド（Na/亜鉛）添加はメラニン化が進んでないことが一目で分かります。

　上記、図１～３に示したように、αリポ酸誘導体のヒスチジンジチオオクタナミド(Na/亜鉛) はメラニン産生に起因するフリーラジカル消去作用、およびチロシナーゼ活性の阻害作用、更にB16-FOメラノーマ細胞を用いたメラニン産生抑制作用は陽性対照のコウジ酸に比べて低濃度で強く抑制しました（詳細は、Fragrance Journal, 35 ,74-78（2007））。

①抗酸化：

ヒスチジンジチオオクタナミド(Na/亜鉛) 0.5%水溶液をリンゴ(右)に吹き付けて8時間後に撮影した写真です。左のリンゴは生理食塩水を吹き付けたものです。ご覧のとおり、右のリンゴは酸化せずに元の色の状態です。

②還元・脱色：

褐色に酸化された（左の）リンゴにフレックレスホワイトローションを塗布すると、徐々に（３０～60分）元のリンゴの色に近づくことも確認されます。

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リポ酸誘導体のヒスチジンジチオオクタナミド(Na/亜鉛)とは